公丁香的生物活性综述

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　　摘要：桃金娘科植物丁香 (Syzygium aromaticum) 是名贵的香料和常见的中药材, 在我国具有悠久的栽培和使用的历史, 具有广泛的生物活性和良好的应用前景, 在卫生部公布的87种药食同源原料中位列第一.公丁香主要的功效成分为丁香酚 (Eugenol) , 因其药理作用极其广泛, 在药物和农业等领域都有较为广泛的应用.此外, 公丁香提取物作为纯天然无毒性且功能稳定的天然产物, 具有优良的抗氧化、抗菌等生物学特性, 是开发利用新型的天然食品抗氧化剂、防腐剂等的理想材料.因此, 研究公丁香的生物活性, 为更进一步的开发公丁香的应用价值以及扩大其应用领域方面提供了极有价值的参考.

　　关键词：公丁香; 丁香酚; 生物活性;

　　Abstract：Clove ( Syzygium aromaticum) was famous as medicinal material and spice, and had a wide range of pharmacological activities and great application prospects. The clove buds could be distilled by steam distillation for clove bud oil, which contains many kinds of natural multi-functional compounds. Clove oil had been used as stomatological medicine and oral care products from ancient times in China, and also in agricultural and biological fields for recent years. For its natural, safe, and antiseptic for food, clove oil become the hot spot of the worldwide resaerchers. For the extensive pharmacological actions, the most important compound of clove oil was eugenol, such as oxidation resistance and antibacterial function. In conclusion, clove was a good material to develop as an antioxidant and preservative. Therefore, this project provide references for exploring and expanding its application in the future.

　　Keyword：clove; eugenol; biological activity;

　　风干处理的未开放的花蕾被称之为公丁香, 被广泛用作香料和药材使用.中医认为公丁香是温中降逆、补肾助阳的绝佳药材, 公丁香提取物具有多种药理活性, 如保健脾胃、促进脂肪等的消化, 对于腹泻也有良好的疗效, 另外还能镇痛、抗凝血等.公丁香除了能做药用还是名贵的香料, 在香料行业也占有一席之地.我国在古代就已经将其作为清新口气的香料了.卫生部公布的《关于进一步规范保健食品原料管理的通知 (卫法监发[2002151]号) 》中既是食品又是药品的物品共87种, 公丁香作为一种应用广泛、功效卓着的药食两用植物原材料, 在其中位列第一.另外, 多种保健食品把公丁香作为功效原材料, 可以看到公丁香在医疗保健品方面也有广泛的应用.

　　现代研究表明, 公丁香富含挥发油, 其中含丁香酚、丁香油酸、乙酰丁香油酸及丁香烯等活性成分.公丁香具抑菌及驱虫作用, 用作芳香, 镇痉驱风剂, 治疗胃病, 腹痛、呕吐、神经痛、牙痛等疾病.公丁香在各个领域发挥越来越多的作用, 因此具有十分巨大的发展潜力和研究价值.

　　1、公丁香

　　1.1、丁香辨识

　　公丁香 (Syzygium aromaticum (L.) Merr.Et Perry) , 是桃金娘科蒲桃属植物丁香的经过干燥处理的花蕾.公丁香呈研棒状, 长1~2 cm, 呈红棕色或棕褐色, 入水即沉, 富油性[1], 是世界闻名的香料, 因其味道香辛浓郁, 且极为稀有, 在古代欧洲贸易中价格直逼黄金, 是古罗马少数贵族阶级才能消费的奢侈品, 仅1582年一年之内, 当年的海上霸主葡萄牙进口丁香就达310 t之多[2].公丁香生物活性多样而药效高, 日常应用极其广泛, 自汉代传入我国起就一直作为香料和药物被广为使用.

　　桃金娘科植物丁香是高大的乔木, 还有一部分可以入药, 就是丁香的果实, 用法与公丁香相似而药效不同, 入药时常常需要特殊标明以示区别, 称为母丁香.《雷公炮炙论》:“凡使 (丁香) , 有雌雄, 雄颗小, 雌颗大, 似枣核”.母丁香长倒卵形或长圆形, 长2.2~2.5 cm, 表面褐棕色, 气微香, 味辛辣[1].《药性论》指其味辛, 无毒, 主治胃寒呕逆, 风冷齿痛, 牙宣, 口臭, 妇人阴冷, 小儿疝气等.

　　我国东北至西南, 黄河以北各省都广有栽种的丁香 (Syringa oblata Lindl) 是指木犀科丁香属植物丁香的花卉, 花两性, 呈顶生或侧生的圆锥花序, 花序硕大、繁茂, 有异香, 是我国常见的绿化灌木, 其中紫丁香、小叶丁香、关东丁香、暴马丁香以及羽叶丁香等主要品种也可做药用[3].目前丁香属植物已确定的化学成分包括苯丙素类、环烯醚萜类、裂环环烯醚萜类、黄酮类、羟基苯类、三萜类、有机酸类等, 具有抗炎、抑菌、强心、保肝等作用[4].

　　木犀科丁香看似与公丁香同名而成分和功效迥异, 笔者查阅相关文献时发现有一定数量的文章对实验材料的描述暧昧不清甚至有错误引用的情况出现, 希望进行相关研究时需要特别注意, 加以区别.

　　1.2、公丁香的化学成分

　　赵晨曦, 梁逸曾等采用水蒸气蒸馏法提取挥发油后用毛细管气相色谱-质谱 (GC/MS) 的研究方法从公丁香的挥发油中鉴定出29种化合物, 占挥发油总量的98.43%.其主要成分为:丁香酚 (Eugenol) 、石竹烯、a-石竹烯等[5].邱琴, 崔兆杰等人, 在研究公丁香挥发油时以水蒸气蒸馏法提取挥发油, 经无水硫酸钠干燥后, 进行毛细管气相色谱分析发现, 丁香挥发油含量最高的组分是丁香酚, 相对含量达到80.33%~82.01%[6].作为公丁香挥发油的主要成分和标志性组分, 《中华人民共和国药典》的规定, 公丁香原材料含丁香酚 (C10H12O2) 不得少于11.0%.

　　通过高效液相色谱-质谱联用的方法检测到, 公丁香极性部分的最主要的化学物质为:丁香苷Ⅱ和丁香苷Ⅰ.张胜帮等人用Ic P-AES测定中药中微量元素以评价中药价值时发现, 公丁香含有丰富的K, Mg, 另外Mn, Fe的含量也比较丰富, 微量元素在中药中可能起到一定的药理作用[7].

　　2、公丁香的生物活性

　　2.1、公丁香在传统中药中的应用

　　传统中医认为:公丁香辛、温;归脾、胃、肺、肾经;温中降逆, 补肾助阳[3].黄兆胜等人在《中药学》中指出公丁香辛温气香, 入脾胃经, 既能温中散寒止痛, 又尤善降逆止呕, 可以用于脾胃虚寒, 呃逆呕吐, 食少吐泻等症状的治疗.公丁香是传统中医常用止泻药材之一, 如丁桂儿脐贴, 以公丁香为主药, 贴肚脐、治腹泻, 有效治疗婴幼儿的呕吐腹泻等症状, 疗效甚佳.栾剑等人在进行CFTR氯离子通道抑制剂高通量筛选时发现, 公丁香提取物含有能够抑制CFTR的活性成分, 而CFTR氯离子通道的过度激活是造成分泌性腹泻的根本原因, 因此, 传统中药公丁香的止泻功能值得深入研究和探讨[8].

　　2.2、公丁香的生物活性

　　2.2.1、公丁香的抗氧化活性

　　氧自由基由于其强烈的氧化活性会导致生物大分子的损伤, 是导致细胞凋亡、生物体衰老以及许多疾病的关键诱因.Bigelow于1898年首次提出了抗氧化剂的概念, 公丁香拥有多功能的生物活性, 其中它的抗氧化功能主要以黄酮和多酚类的化合物为物质基础, Lee等人发现公丁香精油可以抑制鱼肝油93%的过氧化率, 其中丁香酚对鱼肝油的过氧化抑制率为88%[9].多组实验表明公丁香抗氧化活性最重要的成分是丁香酚:谭廷华等人的研究指出其对核黄素-甲硫氨酸光照还原生成的活性氧也有具有一定的清除作用[10];金谷大辅等人的实验结果显示: (1) 丁香酚能抑制黄嘌呤氧化酶活性; (2) 丁香酚可抑制化学反应产生的超氧化物, 由此可以推断, 丁香酚具有直接捕获超氧化物的能力[11].

　　2.2.2、公丁香的抗菌活性

　　多组实验证明, 公丁香对多种常见致病菌都有较好的的抑制作用[12]:朱立成, 刘文等人发现公丁香提取物对8种植物常见的病原真菌都能够达到完全抑制的效果[13];张慧云等人报道公丁香精油能够有效抑制并且杀死大肠杆菌和单增李斯特菌[14].刁文睿等人通过实验, 指出公丁香精油的杀菌机制是两种方式共同协作的: (1) 公丁香精油能破坏细菌细胞结构; (2) 公丁香精油能抑制细菌DNA及蛋白质的合成[15].

　　公丁香中的有效抑菌成分有丁香酚、乙酰丁香酚、丁香烯、水杨酸甲酯、甲基正戊基酮以及苯甲醛等, 其中最主要的抑菌成分就是丁香酚 (Eugenol) [16];丁香酚对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌和伤寒杆菌等一系列致病菌都有非常明显的抑制和杀灭的效果.

　　2.2.3、公丁香的镇痛活性

　　因丁香油具有消炎镇痛的功效, 临床主要用于牙痛、风湿性疼痛及一些菌性炎症的治疗, 其中, 以牙疼的镇痛治疗最为常用.丁香油水门汀为急性牙髓炎治疗中常用护髓材料之一, 以丁香酚为主要活性成分, 马晶等人使用清胃散口服液配合丁香油水门汀治疗急性牙髓炎, 可显着降低炎症因子水平, 且安全无毒[17].研究表明COX-2在炎症引起的疼痛中发挥重要作用[18], 杨冰等人研究证明COX-2的上调可被丁香酚抑制, 这表明丁香油具有缓解炎症和慢性疼痛的作用[19], 因此, 丁香油可望研制为治疗慢性疼痛的药物.

　　2.3、公丁香的食品保鲜

　　食物暴露在空气中会接触到各种各样的细菌、真菌, 这些微生物利用食物中含有的有机物作为养料进行发育繁殖而造成食物腐败.公丁香中的丁香酚具有较为强力的杀虫、抑菌、和防腐保鲜等作用[20], 因此可被广泛应用于食品的保鲜.

　　2.3.1、新鲜果蔬保鲜

　　如何延长新鲜果实的贮藏期或货架寿命, 一直是世界果蔬产业亟待解决的最重要的问题.公丁香的80%乙醇提取溶液对草莓灰霉菌的抑菌效果良好.赵英虎等人指出, 公丁香提取液可显着抑制草莓的呼吸代谢及腐烂程度, 降低水分、质量损失, 保持果实硬度, 减缓Vc、蛋白质及可滴定酸含量的下降速度[21].公丁香提取液与其他功效成分配合使用, 也可以很好的达到保鲜防腐的目的.柴梦颖等人的研究结果表明公丁香提取液可以通过抑制呼吸强度和水分的散失, 来达到对甜椒保鲜防腐和防止失重的作用[22].王红艳等人发现, 丁香叶油可以有效降低桃的呼吸强度和乙烯释放量, 延缓了果实硬度和可滴定酸含量下降的速度[23].

　　2.3.2、肉制品及其他食品保鲜

　　公丁香在肉制食品的保鲜中也表现出了巨大的潜力:郝教敏等人用均为6%的丁香花蕾和桂皮的提取液配置的2%的保鲜试剂, 使冷藏的猪肉在货架期能够保持风味始终如一[24].以丁香精油为活性成分制成的活性薄膜能使草鱼鱼肉在低温条件下储藏8天而不改变其风味[25].公丁香粉末对酱油的保鲜起到了良好的作用;公丁香精油乳状液可以延长鸡蛋的储藏期, 这些研究结果显示公丁香在食品保鲜领域具有巨大的发展潜力和极高的经济价值.

　　3、展望

　　公丁香作为典型的药食同源的植物, 同时也是世界着名的香料, 我国汉代就有入药的记载.公丁香具有十分广泛的生物活性, 在中国传统中医体系中被广为应用于治疗牙龈肿痛、食少吐泻、保健脾胃等症状和疾病.因其安全无毒, 具有浓烈的香氛, 还可在口中含服治疗口臭.公丁香的抗菌活性十分显着, 具有很好的抗氧化活性和镇痛活性.在食品保鲜的方面, 公丁香能够有效延长蔬菜水果和肉类制品的保鲜期, 作为一种我国人民长期食用的食用香辛料和中药材, 其安全低毒的特点早已得到认可, 发展潜力巨大.

　　丁香酚作为公丁香最主要的活性组分, 具有多种药理活性:如有良好的抗菌活性、抗氧化活性、麻醉止痛的功效等等;但同时也存在腐蚀性、刺激性等毒副作用, 误食后其会导致接触性荨麻疹、变应性接触性皮炎等过敏反应, 以及代谢性酸中毒.因此, 对于公丁香活性成分的巨大潜力开展应用的同时, 关于公丁香制剂的剂量和剂型的生产和研究正有大量的空白亟待填补.

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